Tadalafil 10 mg Troches
US Pharm. 2024;49(6):59-60.
Mètode de preparació: Calcula la quantitat precisa de cada ingredient necessària per a la quantitat total desitjada. Calibreu el motlle, suposant aproximadament un 10% d'excés per acomodar qualsevol excés de mescla necessari. Pesar o mesurar cada ingredient. Assegureu-vos un motlle triturat de pastilles de cinc cavitats de 200 mg a una superfície neta i no porosa, enganxant fermament un costat cap avall. Cobriu lleugerament la part superior del motlle amb esprai antiadherent de qualitat alimentària. Primer, tritureu el tadalafil fins a obtenir una pols fina; a continuació, combineu-lo amb el gel de sílice, acesulfam potassi (Ace-K) i acàcia, barrejant-lo bé per a la uniformitat. Foneu el polietilenglicol (PEG) a 55 °C i incorporeu l'aroma desitjat. Afegiu la barreja en pols i barregeu-ho bé. Un cop la mescla s'hagi refredat una mica, traieu-la dins d'una xeringa i ompliu cada cavitat del motlle. Quan els troxos s'hagin refredat, traieu la cinta i premeu per alliberar-los del motlle. Feu una mostra dels pesos de troche per a la consistència. Empaquetar els trossos i etiquetar. 1
Ús: El tadalafil es pot utilitzar per tractar afeccions com la disfunció erèctil (DE) i la hiperplàsia benigna de pròstata (HBP).
Embalatge: Empaquetar en un recipient hermètic. Emmagatzemar a temperatura ambient controlada.
Etiquetatge: Mantenir fora de l'abast dels nens. Descartar després de ____ [període de temps].
Estabilitat: La data d'ús predeterminada de l'USP per a les formulacions sòlides és de 180 dies quan s'emmagatzemen a temperatura ambient controlada. 2
Control de qualitat: El pes/volum, el pH, la gravetat específica, l'assaig de fàrmacs actius, el color, les propietats reològiques/la perabilitat, l'observació física i l'estabilitat física (decoloració, materials estranys, formació de gasos, creixement de motlles) són tots exemples d'avaluacions de control de qualitat. 3
Debat: Tadalafil (Cialis, C 22 H 19 N 3 O 4 , MW 389.41) és un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) utilitzat per tractar l'ED i l'HBP. Aquest fàrmac funciona bloquejant competitivament la hidròlisi del monofosfat de guanosina cíclic (cGMP) de la PDE5, donant lloc a un augment dels nivells de cGMP i a la relaxació del múscul llis vascular. Aquest mecanisme millora la relaxació del múscul llis depenent de l'estimulació sexual al penis, facilitant el flux sanguini al cos cavernós i afavorint l'erecció. El tadalafil presenta una major selectivitat per a la PDE5 i una semivida més llarga que altres inhibidors de la PDE5. Està disponible comercialment com a pastilles de diverses dosis. Els efectes secundaris freqüents inclouen mals de cap, indigestió, mal d'esquena, dolors musculars, congestió nasal, enrogiment i molèsties a les extremitats. El tadalafil, un sòlid cristal·lí, és insoluble en aigua i lleugerament soluble en etanol. 4
El gel de sílice, que es deriva del diòxid de silici mitjançant la insolubilització de la sílice dissolta en una solució de silicat de sodi, és una pols fina, blanca, inodora i amorfa que absorbeix fàcilment la humitat del seu entorn. La seva mida de partícules normalment oscil·la entre 2 μm i 10 μm. El gel de sílice és insoluble en aigua i dissolvents orgànics, però es pot dissoldre en solucions d'hidròxid àlcali calent. El gel de sílice és un additiu versàtil en diverses formulacions; a més de funcionar com a dessecant, s'utilitza com a agent de suspensió i potenciador de la viscositat. 5
Ace-K és una pols cristal·lina blanca, inodora i que s'utilitza habitualment com a excipient i edulcorant. Ace-K és altament soluble en aigua i mínimament soluble en etanol, amb un rang de pH de 5,5 a 7,5. Aquest edulcorant no nutritiu s'utilitza com a additiu en diversos productes alimentaris. 6
L'acàcia (goma aràbiga) és una substància pràcticament inodora que imparteix una sensació mucilaginosa a la llengua. Derivat de determinades espècies d'acàcia, és un complex agregat de sucres i hemicel·lulosa. L'acàcia s'utilitza en productes farmacèutics com a agent emulsionant, base de pastilles, agent de suspensió i aglutinant de tauletes, així com en cosmètics, rebosteria i productes alimentaris. L'acàcia és insoluble en alcohol. 7
PEG (Carbowax) és un polímer d'addició d'òxid d'etilè i aigua que està disponible en diversos graus i té una varietat d'aplicacions, incloses les farmacèutiques. És soluble en aigua i miscible amb altres PEG. Els PEG són químicament estables i no admeten el creixement microbià. Les formulacions de base de PEG troche poden incloure PEG 1000, edulcorant d'aspartam i agents aromatitzants i colorants. Alternativament, hi ha productes comercials disponibles. 8
REFERÈNCIES
1. Tadalafil 10 mg mini troches: fórmula suggerida. New Brunswick, NJ: Spectrum Pharmacy Products.
2. Farmacopea dels EUA/formulari nacional [revisió actual]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; setembre de 2022.
3. Allen LV Jr. Procediment operatiu estàndard per a la realització de l'avaluació de la qualitat física de supositoris, troxos, piruletes i pals. IJPC . 1999;3:56-57.
4. Informació del producte Cialis (tadalafil). Indianapolis, IN: Eli Lilly and Co; Octubre de 2011.
5. Hapgood KP. Diòxid de silici coloidal. A: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Manual d'excipients farmacèutics . 6a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2009: 185-188.
6. PubChem. Acesulfam de potassi. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Acesulfame-potassium. Accessed May 3, 2024.
7. Kibbe AH. Acàcia. A: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Manual d'excipients farmacèutics . 6a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2009:1-3.
8. Wallick D. Polietilenglicol. A: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Manual d'excipients farmacèutics. 6a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2009:517-522.
El contingut d'aquest article només té finalitats informatives. El contingut no pretén substituir l'assessorament professional. La confiança en qualsevol informació proporcionada en aquest article és sota el vostre propi risc.
