Flurbiprofè 10%, ciclobenzaprina HCl 1%, gabapentina 6%, lidocaïna 2% i prilocaïna HCl 2% crema tòpica
US Pharm. 2024;49(3):59-60.
Mètode de preparació: Calcula la quantitat necessària de cada ingredient per a la quantitat total a preparar. Pesar/mesurar amb precisió cada ingredient. En un morter, tritureu totes les pols fins a obtenir una mescla fina i homogènia. Incorporar unes gotes d'etoxidiglicol i barrejar, assegurant una dispersió uniforme, fins a formar una pasta llisa. Geomètricament, incorporeu el Lipoderm al pes final i barregeu-lo fins a obtenir una crema homogènia. Paquet i etiqueta.
Ús: Aquesta preparació tòpica es pot utilitzar per alleujar el dolor de condicions com la neuropatia, la fibromiàlgia, els espasmes musculars, l'artritis i la tendinitis.
Embalatge: Envaseu en un recipient hermètic i resistent a la llum a temperatura ambient controlada.
Etiquetatge: Mantenir fora de l'abast dels nens. Utilitzeu només segons les instruccions. Emmagatzemar en un lloc fresc i sec. Eviteu la llum solar directa. Descartar després de [període de temps]. 1
Estabilitat: La data d'ús predeterminada d'USP per a aquesta preparació és de fins a 180 dies quan s'emmagatzema a temperatura ambient. 2 (Nota: es poden dur a terme estudis d'estabilitat que exploraran l'extensió de la data d'ús posterior.)
Control de qualitat: El pes/volum, el pH, la gravetat específica, l'assaig de fàrmacs actius, el color, les propietats reològiques/la perabilitat, l'observació física i l'estabilitat física (decoloració, materials estranys, formació de gasos, creixement de motlles) són exemples d'avaluacions de control de qualitat. 2-4
Discussió: Flurbiprofè (Ansaid, C 15 H 13 FO 2 , MW 244.26) és una pols cristal·lina blanca o lleugerament groga que pertany al grup derivat de l'àcid fenilalcanoic dels fàrmacs antiinflamatoris no esteroides. Comprèn una barreja racèmica d'enantiòmers (+)S- i (–)R, és lleugerament soluble en aigua a un pH de 7,0 i es dissol fàcilment en la majoria de dissolvents polars. El flurbiprofèn té propietats analgèsiques, antiinflamatòries i antipirètiques. Inhibeix la ciclooxigenasa-1 i -2 i disminueix la síntesi de prostaglandines als teixits perifèrics. 5
Clorhidrat de ciclobenzaprina (C 20 H 21 N • HCl, PM 311,9) és una sal d'amina tricíclica blanca i cristal·lina. És altament soluble en aigua i alcohol, poc soluble en isopropanol i insoluble en dissolvents d'hidrocarburs. Si les solucions aquoses es fan alcalines, la base lliure es separarà. La ciclobenzaprina HCl alleuja l'espasme muscular esquelètic sense interferir amb la funció muscular. 6
Gabapentina (neurontina, àcid ciclohexanoacètic, C 9 H 17 NO 2 , MW 171,24) és un sòlid cristal·lí de color blanc a blanquinós que és lliurement soluble en aigua i en solucions alcalines i àcides. La gabapentina és un anticonvulsivant que està estructuralment relacionat amb l'àcid gamma-aminobutíric. La gabapentina s'utilitza en combinació amb altres anticonvulsivants per controlar les convulsions, el dolor neuropàtic, els símptomes vasomotors i diversos altres trastorns. 7
Lidocaïna (C 14 H 22 N 2 O • HCl, PM 234,3) és una pols blanca, cristal·lina, inodora i amb un gust lleugerament amarg. La lidocaïna forma part de la classe d'anestèsics locals de tipus amida. És altament soluble en aigua (1:0,7) i alcohol (1:1,5), i el seu pKa és de 7,86. 8
Prilocaïna (C 13 H 20 N 2 O, MW 220.3) és una pols blanca, cristal·lina i inodora, amb un gust àcid i amarg que és soluble en aigua i etanol i lleugerament soluble en cloroform. Un anestèsic local i anticonvulsivant de tipus amida, la prilocaïna s'utilitza per a l'anestèsia per infiltració, el bloqueig dels nervis perifèrics i l'anestèsia espinal i epidural. Té un inici ràpid i una durada d'acció intermèdia. La prilocaïna es combina habitualment amb la lidocaïna en productes tòpics per a l'anestèsia dèrmica. 8,9
Etoxidiglicol (CH 2 OHCH 2 I 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 O 3 , MW 134,20) també es coneix com èter monoetílic de dietilenglicol, èter etílic de dietilenglicol, Transcutol i Carbitol. Es presenta com un líquid incolor amb una olor suau i una densitat de 1,0272. L'etoxidiglicol, un dissolvent orgànic higroscòpic, es pot barrejar amb aigua així com amb altres dissolvents orgànics. L'etoxidiglicol millora la solubilitat i la permeabilitat dels ingredients actius i funciona com a solubilitzant i cosurfactant. L'etoxidiglicol és no penetrant i no irritant. 10
Lipoderm és una base transdèrmica amb una textura llisa i cremosa sense l'adherència de Pluronic Lecitina Organogel, i la seva consistència és menys greixosa. Lipoderm conté un component liposomal patentat que millora la penetració de diverses substàncies actives. La formulació de Lipoderm proporciona un sistema de lliurament transdèrmic estable que es pot utilitzar amb una varietat d'agents terapèutics. 11
REFERÈNCIES
1. Farmacopea dels EUA/formulari nacional [revisió actual]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; setembre de 2022.
2. Allen LV Jr. Procediment operatiu estàndard per a l'avaluació de la qualitat física d'ungüents/cremes/gels. IJPC . 1998;2:308-309.
3. Allen LV Jr. Resum de les proves de control de qualitat per a preparats composts estèrils i no estèrils, part 1: proves físiques i químiques. IJPC. 2019;23:211-216.
4. Allen LV Jr. Resum de les proves de control de qualitat per a preparats composts estèrils i no estèrils, part 2: proves microbiològiques. IJPC . 2019;23:299-303.
5. Informació del producte Ansaid (flurbiprofè). Nova York, NY: Pfizer Inc; maig 2016.
6. Informació del producte de clorhidrat de ciclobenzaprina. Miami, FL: Cipla USA Inc; Juliol 2016.
7. Sweetman SC, ed. Martindale: la referència completa de drogues. 36a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2009:482-484.
8. Blanc HS. Anestèsics locals. A: Gennaro AR, ed. Remington: La ciència i la pràctica de la farmàcia. 20a ed. Baltimore, MD: Lippincott Williams & Wilkins; 2000: 1402-1403.
9. DrugBank en línia. Prilocaïna. https://go.drugbank.com/drugs/DB00750. Accessed February 2, 2024.
10. Ash M, Ash I. Manual d'additius farmacèutics. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
11. PCCA. Lipoderm. www.pccarx.com/products/PCCALIPODERM%C2%AE/30-3338/PROPRIETARYBASES. Accessed February 2, 2024.
El contingut d'aquest article només té finalitats informatives. El contingut no pretén substituir l'assessorament professional. La confiança en qualsevol informació proporcionada en aquest article és sota el vostre propi risc.
