Ketoprofèn 10% en Organogel de Lecitina Pluronic
US Pharm. 2023;48(8):58-59.
Mètode de preparació: Calculeu la quantitat necessària de cada ingredient per a la quantitat total de gel transdèrmic a preparar. Pesar o mesurar amb precisió cada ingredient. Combineu la pols de ketoprofè, el propilenglicol (PG) i la solució de lecitina: palmitat d'isopropil en un recipient adequat i barregeu-ho bé fins que s'aconsegueixi una consistència uniforme. Afegiu gradualment el gel Pluronic F127 30%, barrejant contínuament per assegurar una dispersió uniforme. Utilitzeu un mètode de barreja de cisalla per afavorir l'homogeneïtat a tot el gel. Un cop el gel hagi arribat al volum final, envaseu la preparació en un recipient hermètic, tenint cura de no introduir bombolles d'aire, i etiqueteu.
Ús: El ketoprofèn s'ha utilitzat per tractar el dolor i la inflamació associats amb l'artritis i l'artritis reumatoide.
Embalatge: Empaquetar en un recipient hermètic i resistent a la llum. Emmagatzemar a temperatura ambient controlada.
Etiquetatge: Mantenir fora de l'abast dels nens. Utilitzeu només segons les instruccions. Només per a ús extern. (Nota: inclou altres instruccions o advertències rellevants a l'etiqueta.)
Estabilitat: La data d'ús predeterminada de l'USP per al gel transdèrmic és de fins a 30 dies. 1
Control de qualitat: Pes/volum, pH, gravetat específica (SG), assaig de fàrmacs actius, color, propietats reològiques/posabilitat, observació física i estabilitat física (decoloració, materials estranys, formació de gasos, creixement de motlles) són tots exemples d'avaluacions de control de qualitat. 2
Discussió: Ketoprofè (C 16 H 14 O 3 , MW 254.28), un fàrmac antiinflamatori no esteroide amb propietats analgèsiques i antipirètiques, és eficaç per tractar el dolor associat a l'osteoartritis i l'artritis reumatoide. El ketoprofèn es presenta com una pols cristal·lina blanca o gairebé blanca, inodora o gairebé inodora. És pràcticament insoluble en aigua però fàcilment soluble en etanol, cloroform, acetona i èter, i el seu punt de fusió és de ~95 °C. El ketoprofèn està disponible com a càpsules i càpsules d'alliberament prolongat. El ketoprofèn s'ha d'emmagatzemar en un recipient hermètic per mantenir l'estabilitat. 3
PG (C 3 H 8 O 2 ) és un líquid clar, incolor, inodor i viscós amb un gust dolç i semblant a la glicerina. És miscible amb acetona, cloroform, etanol al 95%, glicerina i aigua, i el seu SG és de 1,038 g/mL. No és miscible amb olis fixos ni oli mineral lleuger. El PG serveix com a humectant en tòpics, conservant en solucions i semisòlids i dissolvent o codisolvent en aerosols, solucions orals, parenterals i tòpics. El PG es pot utilitzar per transportar sabors i emulsionants. És estable i es pot barrejar amb altres dissolvents. Com que el PG és higroscòpic, s'ha d'emmagatzemar en un recipient hermètic i protegit de la llum. 4,5
La lecitina (lecitina d'ou, lecitina de soja, lecitina vegetal), que està disponible en forma semilíquida o en pols, té un sabor suau o semblant a nous i és de color marró a groc clar. És insoluble en dissolvents polars i olis vegetals i animals freds, però és soluble en hidrocarburs alifàtics i aromàtics, oli mineral i àcids grassos. La lecitina és un emulsionant, estabilitzador i dispersant eficaç. Com que té un alt contingut en fosfolípids, la lecitina s'utilitza com a component de productes per a la cura de la pell i suplements dietètics perquè millora la hidratació de la pell, l'estructura de la membrana cel·lular i l'absorció de nutrients. 6
Palmitat d'isopropil (C 19 H 38 O 2 , MW 298,51) és un líquid incolor amb una lleugera olor. És soluble en oli de ricí, oli de llavor de cotó, alcohol i oli mineral i, per tant, és excel·lent per a formulacions a base d'oli. La seva insolubilitat en aigua, glicerina i PG fa que el palmitat d'isopropil sigui ideal per a productes anhidres. El palmitat d'isopropil és un emol·lient eficaç i millora la textura i l'experiència sensorial dels productes i cosmètics per a la cura de la pell; també permet que els ingredients actius penetrin més profundament a la pell. 7
El poloxamer 407 (Pluronic F127), un copolímer de blocs d'òxid d'etilè i òxid de propilè, s'utilitza habitualment com a agent emulsionant, solubilitzant i humectant. Es presenta com a grànuls blancs, cerosos i que flueixen lliurement (és a dir, en pols). Pluronic F127 és inodor o té una olor molt suau i no té gust. Té un punt de fusió de ~56 °C i és altament soluble en aigua, alcohol i alcohol isopropílic. 8
REFERÈNCIES
1. Farmacopea dels EUA/formulari nacional [revisió actual]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; setembre de 2022.
2. Allen LV Jr. Procediment operatiu estàndard per a l'avaluació de la qualitat física de líquids orals i tòpics. IJPC. 1999;3:146-147.
3. Càpsula d'alliberament prolongat d'Oruvail (ketoprofèn d'alliberament prolongat), informació del producte de la càpsula d'alliberament prolongat d'Orudis (ketoprofèn). Filadèlfia, PA: Wyeth Pharmaceuticals Inc; gener de 2007.
4. Brayfield A, ed. Martindale: la referència completa de drogues. 38a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2014: 79-80, 401-107, 1905-1906.
5. Weller PJ. Propilenglicol. A: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Manual d'excipients farmacèutics. 6a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2009:592-594.
6. Shah HC, Singh KK. Lecitina. A: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual d'excipients farmacèutics. 8a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 538-541.
7. Quinn JO. Palmitat d'isopropil. A: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual d'excipients farmacèutics. 8a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 497-498.
8. Pirjanian A, Alvarez-Nunez F. Poloxamer. A: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual d'excipients farmacèutics. 8a ed. Londres, Anglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 688-693.
El contingut d'aquest article només té finalitats informatives. El contingut no pretén substituir l'assessorament professional. La confiança en qualsevol informació proporcionada en aquest article és sota el vostre propi risc.
